Как регулон влияет на плод

Обновлено: 05.10.2024

Действующее вещество: этинилэстрадиол 0,03 мг, дезогестрел 0,15 мг, вспомогательные вещества: α-токоферол , 0,08 мг. магния стеарат , 0,08 мг. кремния диоксид коллоидный , 0, 8 мг. стеариновая кислота , 0, 8 мг. повидон , 2,4 мг. крахмал картофельный , 8 мг. лактозы моногидрат , 67,66 мг. Концентрация действующего вещества (мг): 0,18 мг.

Фармакологический эффект

Регулон — комбинированный гормональный контрацептивный препарат для перорального применения, действие которого связано с ингибированием эффекта гонадотропинов и угнетением овуляции, а также предотвращением проникновения сперматозоидов через цервикальный канал и имплантации оплодотворенной яйцеклетки. Этинилэстрадиол — синтетический эстроген. Дезогестрел — синтетический прогестаген, который после приема внутрь ингибирует овуляцию, оказывает выраженное прогестагеновое и антиэстрогеновое действие, не проявляет эстрогенной активности, обладает слабой андрогенной и анаболической активностью.

Фармакокинетика

Всасывание. Дезогестрел быстро и практически полностью всасывается с дальнейшей трансформацией в 3-кето-дезогестрел (этоногестрел) — биологически активный метаболит дезогестрела. Cmax в плазме крови — 2 нг/мл достигается через 1,5 ч после приема (tmax). Биодоступность — 62–81%. Распределение. В организме 3-кето-дезогестрел связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами и глобулинами, связывающими половые гормоны (ГСПГ). Только 2–4% общего количества дезогестрела в плазме крови выявляют в виде свободных стероидов, а 40–70% — специфически связаны с ГСПГ. Вызванное этинилэстрадиолом повышение концентрации ГСПГ влияет на распределение белков плазмы крови, что приводит к увеличению ГСПГ-связанной фракции и уменьшению фракции, связанной с альбумином. Объем распределения — 1,5 л/кг массы тела. Биотрансформация. Этоногестрел полностью распадается известными путями метаболизма стероидов. Скорость выведения метаболитов из плазмы крови составляет приблизительно 2 мл/мин/кг. Взаимодействия этоногестрела с этинилэстрадиолом не отмечено. Кроме 3-кето-дезогестрела (образование которого происходит в печени и стенке кишечника), есть и другие метаболиты: 3α-ОН-дезогестрел, 3β-ОН-дезогестрел, 3α-ОН-5α-Н-дезогестрел (метаболиты I фазы). У них отсутствует фармакологическая активность, путем конъюгации они частично (II фаза метаболизма) превращаются в полярные метаболиты, сульфаты и глюкурониды. Выведение. T1/2 3-кето-дезогестрела в среднем — 30 ч. Метаболиты выводятся с мочой и калом в соотношении 6: 4. Равновесное состояние. На фармакокинетику этоногестрела влияет содержание ГСПГ в плазме крови, которое увеличивается в 3 раза при приеме этинилэстрадиола. При ежедневном приеме равновесное состояние достигается во второй половине цикла, когда плазменная концентрация этоногестрела повышается в 2–3 раза. Этинилэстрадиол Всасывание. Этинилэстрадиол быстро и практически полностью всасывается. Cmax в плазме крови — 80 пг/мл, достигается через 1–2 ч после приема внутрь (tmax). Биодоступность ввиду пресистемной конъюгации и эффекта первого прохождения составляет около 60%. Распределение. Этинилэстрадиол полностью связывается с белками плазмы крови, в основном альбуминами, и активирует ГСПГ в плазме крови. Объем распределения — 5 л/кг. ь Биотрансформация. Этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации в слизистой оболочке тонкого кишечника и печени. Этинилэстрадиол в основном метаболизируется путем ароматического гидроксилирования, но при этом образуются и другие гидроксилированные, а также метилированные метаболиты, которые выявляют в виде свободных метаболитов, а также в виде конъюгированных сульфатов и глюкуронидов. Скорость метаболического клиренса составляет около 5 мл/мин/кг. Выведение. T1/2 этинилэстрадиола в среднем — 24 ч. Около 40% этинилэстрадиола выводится с мочой и приблизительно 60% — с калом. Равновесное состояние. Равновесная концентрация устанавливается на 3–4-й день, при этом уровень этинилэстрадиола в плазме крови на 30–40% выше, чем после однократного приема.

Показания

Противопоказания

Наличие тяжелых или множественных факторов риска венозного или артериального тромбоза (в т. Ч. Артериальная гипертензия тяжелая или средней степени тяжести с ад ≥ 160100 мм рт. Ст. ). Наличие или указание в анамнезе на предвестники тромбоза (в т. Ч. Транзиторная ишемическая атака, стенокардия). Мигрень с очаговой неврологической симптоматикой, в т. Ч. В анамнезе. Венозный или артериальный тромбозтромбоэмболия (в т. Ч. Инфаркт миокарда, инсульт, тромбоз глубоких вен голени, эмболия легочной артерии) в настоящее время или в анамнезе. Наличие венозной тромбоэмболии в анамнезе. Сахарный диабет (с ангиопатией). Панкреатит (в т. Ч. В анамнезе), сопровождающийся выраженной гипертриглицеридемией. Дислипидемия. Тяжелые заболевания печени, холестатическая желтуха (в т. Ч. При беременности), гепатит, в т. Ч. В анамнезе (до нормализации функциональных и лабораторных показателей и в течение 3 мес после нормализации их). Желтуха при приеме гкс. Желчнокаменная болезнь в настоящее время или в анамнезе. Синдром жильбера, синдром дубина-джонсона, синдром ротора. Опухоли печени (в т. Ч. В анамнезе). Сильный зуд, отосклероз или его прогрессирование при предыдущей беременности или приеме гкс. Гормонозависимые злокачественные новообразования половых органов и молочных желез (в т. Ч. При подозрении на них). Вагинальные кровотечения неясной этиологии. Курение в возрасте старше 35 лет (более 15 сигарет в день). Беременность или подозрение на нее. Период лактации. Повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует назначать препарат при состояниях, повышающих риск развития венозного или артериального тромбозатромбоэмболии: возраст старше 35 лет, курение, семейный анамнез, ожирение (индекс массы тела более 30 кгм2), дислипопротеинемия, артериальная гипертензия, мигрень, эпилепсия, клапанные пороки сердца, фибрилляция предсердия, длительная иммобилизация, обширное хирургическое вмешательство, хирургическое вмешательство на нижних конечностях, тяжелая травма, варикозное расширение вен и поверхностный тромбофлебит, послеродовый период, наличие тяжелой депрессии (в т. Ч. В анамнезе), изменения биохимических показателей (резистентность активированного протеина с, гипергомоцистеинемия, дефицит антитромбина iii, дефицит протеина с или s, антифосфолипидные антитела, в т. Ч. Антитела к кардиолипину, в т. Ч. Волчаночный антикоагулянт), сахарный диабет, не осложненный сосудистыми нарушениями, скв, болезнь крона, язвенный колит, серповидно-клеточная анемия, гипертриглицеридемия (в т. Ч. В семейном анамнезе), острые и хронические заболевания печени.

Меры предосторожности

Если вы забыли своевременно принять таблетку Нельзя прерывать прием таблеток более, чем на 7 дней. Если вы забыли принять таблетку в обычное время, следует принять ее в течение 12 часов. Следующую таблетку следует принять в обычное время. В этом случае дополнительные барьерные методы контрацепции не требуются. Если вы забыли принять одну или более таблеток, и не приняли ее в течение 12 часов, контрацептивный эффект может снизиться. Рекомендуется принять последнюю пропущенную таблетку сразу же, как вы вспомнили о ней, даже если это означает, что вам придется принять две таблетки в один день, и затем принимать таблетки как обычно. В этом случае необходимо воспользоваться дополнительными барьерными методами контрацепции в течение следующих 7 дней. Если вы решили прекратить принимать препарат Регулон. Если вы перестанете принимать таблетки Регулон до окончания упаковки, контрацептивный эффект может быть неполным, поэтому рекомендуется воспользоваться дополнительными барьерными методами контрацепции. Если у вас остались вопросы по поводу приема данного препарата, обратитесь к лечащему врачу. Что следует делать в случае рвоты или диареи. Если у вас расстройство желудка и кишечника, сопровождающееся рвотой и диареей, надежность контрацептивного эффекта препарата Регулон может снизиться. Если симптомы расстройства исчезнут в течение 12 часов, примите дополнительную таблетку из запасной упаковки и продолжайте прием остальных таблеток в обычное время. Если симптомы расстройства сохраняются дольше, чем 12 часов, следует воспользоваться дополнительными барьерными методами контрацепции, пока вы страдаете расстройством со стороны желудочно- кишечного тракта, и в течение последующих 7 дней.

Применение при беременности и кормлении грудью

До начала приема препарата Регулон необходимо исключить беременность. Если у вас наступила беременность, следует немедленно прекратить прием препарата Регулон. Так как действующее вещество препарата Регулон может проникать в грудное молоко и привести к снижению количества молока, не рекомендуется применять Регулон во время грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Препарат назначают по 1 таб. сут (по возможности в одно и то же время), начиная с 1 дня менструального цикла в течение 21 дня. Затем следует 7-дневный перерыв, во время которого происходит менструальноподобное кровотечение. Затем возобновляется прием таблеток из следующей упаковки (даже если кровотечение еще не прекратилось). При соблюдении правил приема, контрацептивное действие сохраняется и на время 7-дневного перерыва. Если прием первой таблетки происходит в 1 день менструального цикла, то дополнительные методы контрацепции не требуются. Прием таблеток можно начинать и со 2-5 дня менструации, но в этом случае в первом цикле надо применять дополнительные методы контрацепции в первые 7 суток приема таблеток. Если прошло более 5 дней после начала менструации, следует отложить начало приема препарата до следующей менструации. После родов После родов некормящим женщинам препарат можно назначить через 21 день. В этом случае нет необходимости в применении других методов контрацепции. Если препарат назначается позже, чем через 21 день после родов, тогда в первые 7 сут приема необходимо использовать дополнительные методы контрацепции. Если в послеродовом периоде половой контакт предшествовал пероральной контрацепции, тогда с приемом таблеток необходимо подождать до появления первой менструации. У женщин, продолжающих грудное вскармливание, не рекомендуется применение комбинированных пероральных противозачаточных средств, так как прием препарата может уменьшить выделение молока. После аборта После аборта прием препарата рекомендуется начинать сразу после операции, и в этом случае нет необходимости в применении дополнительных методов контрацепции. При переходе к Регулону При переходе к Регулону после приема другого эстроген-гестагенного гормонального контрацептива первую таблетку Регулона следует принять на следующий день после завершения курса предыдущего препарата. В применении дополнительных методов контрацепции необходимости нет. При переходе к Регулону после приема другого гормонального контрацептива, содержащего только гестаген, первую таблетку Регулона надо принять в первый день менструального цикла. нет необходимости в применении дополнительных методов контрацепции. Если при приеме предыдущего препарата не возникает менструация, начинать прием Регулона можно в любой день цикла, но в этом случае в первые 7 сут приема необходимо применять дополнительные методы контрацепции. В качестве дополнительных методов контрацепции рекомендуется использование шеечного колпачка со спермицидным гелем, презерватива, либо воздержание от половых контактов. Применение календарного метода в качестве дополнительного метода контрацепции не рекомендуется. При необходимости отсрочки менструации При необходимости отсрочки менструации прием таблеток следует продолжать без 7-дневного перерыва. В этом случае могут появляться межменструальные кровотечения, но это не уменьшает противозачаточного действия препарата. Регулярный прием Регулона можно восстановить после обычного 7-дневного перерыва. В случае пропуска приема препарата В случае пропуска приема препарата, если опоздание в приеме таблетки составило не более 12 ч, то нужно принять пропущенную таблетку и далее продолжить прием в обычное время. Если опоздание в приеме таблетки составило более 12 ч, это считается пропуском таблетки. Надежность контрацепции в этом цикле не гарантируется и рекомендуется применение дополнительных методов контрацепции. При пропуске 1 таб. на первой или второй неделе цикла необходимо принять 2 таб. в следующий день и затем продолжить регулярный прием, используя дополнительные методы контрацепции до конца цикла. При пропуске 1 таб. на третьей неделе цикла дополнительно к перечисленным мерам исключается 7-дневный перерыв. Если после приема препарата появляется рвота или диарея, всасывание препарата может быть неполным. Если симптомы прекратились в течение 12 ч, то надо принять еще 1 таб дополнительно. После этого следует продолжать прием таблеток обычным образом. Если симптомы продолжаются больше 12 ч, то необходимо использовать дополнительные методы контрацепции в последующие 7 сут.

Побочные действия

Побочные явления, требующие отмены препаратаСо стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия. редко - артериальные и венозные тромбоэмболии (в т. ч. инфаркт миокарда, инсульт, тромбоз глубоких вен нижних конечностей, тромбоэмболия легочной артерии). очень редко - артериальная или венозная тромбоэмболия печеночных, мезентериальных, почечных, ретинальных артерий и вен. Со стороны органов чувств: потеря слуха, обусловленная отосклерозом. Прочие: гемолитико-уремический синдром, порфирия. редко - обострение реактивной системной красной волчанки. очень редко - хорея Сиденхема (проходящая после отмены препарата). Другие побочные явления, которые встречаются чаще, но менее тяжелые. Целесообразность продолжения применения препарата решается индивидуально после консультации с врачом, исходя из соотношения пользариск. Со стороны половой системы: ациклические кровотечениякровянистые выделения из влагалища, аменорея после отмены препарата, изменение состояния влагалищной слизи, развитие воспалительных процессов влагалища, кандидоз, напряжение, боль, увеличение молочных желез, галакторея. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, болезнь Крона, язвенный колит, возникновение или обострение желтухи или зуда, связанного с холестазом, холелитиаз. Дерматологические реакции: узловатая эритема, экссудативная эритема, сыпь, хлоазма. Со стороны ЦНС: головная боль, мигрень, лабильность настроения, депрессия. Со стороны органа зрения: повышение чувствительности роговицы (при ношении контактных линз). Со стороны обмена веществ: задержка жидкости в организме, изменение (увеличение) массы тела, снижение толерантности к углеводам. Прочие: аллергические реакции.

Передозировка

После приема значительной дозы пероральных контрацептивов серьезных нежелательных явлений не наблюдалось. Однако, если вы приняли больше таблеток, чем следует, и обнаружили ошибку в течение 2-3 часов, обратитесь к врачу.

Взаимодействие с другими препаратами

Пожалуйста, сообщите лечащему врачу, если вы принимаете или недавно принимали любые другие лекарственные препараты, включая препараты, отпускаемые без рецепта врача. Одновременный прием некоторых препаратов, например, противоэпилептических средств, антибиотиков, транквилизаторов и слабительных средств может снизить эффективность препарата Регулон. Если вы принимаете лекарственные препараты, которые могут снизить контрацептивную эффективность препарата Регулон, во время приема другого лекарственного средства следует дополнительно использовать барьерный метод контрацепции. Если у вас диабет, вам может потребоваться увеличение дозы инсулина или противодиабетического препарата.

Особые указания

Перед началом применения препарата необходимо провести общемедицинское (подробный семейный и личный анамнез, измерение АД, лабораторные исследования) и гинекологическое обследование (в т. ч. обследование молочных желез, органов малого таза, цитологический анализ цервикального мазка). Подобное исследование в период приема препарата проводят регулярно, каждые 6 мес. Эффективность препарата Регулон снижается в случае пропуска таблеток, при рвоте и диарее, а также при одновременном приеме с другими лекарственными средствами. Эффективность Регулона может снижаться, если через несколько месяцев его применения появляются межменструальные кровотечения. Если при этом в период перерыва не появляется менструальноподобное кровотечение, прием таблеток можно продолжить только после исключения беременности. Риск появления артериальных или венозных тромбоэмболических заболеваний повышается с возрастом, при курении, при наличии в семейном анамнезе тромбоэмболических заболеваний, при ожирении (индекс массы тела выше 30 кг/м 2 ), при дислипопротеинемиях, при артериальной гипертензии, при заболеваниях клапанов сердца, при фибрилляции предсердий, при сахарном диабете, при длительной иммобилизации (после большого оперативного вмешательства, после оперативного вмешательства на нижних конечностях, после тяжелой травмы). При наличии врожденных или приобретенных биохимических дефектов (резистентность к активированному протеину C, гиперхромоцистеинемия, дефицит протеинов C, S, дефицит антитромбина III, наличие антифосфолипидных антител) также повышается риск развития тромбоэмболических заболеваний. Целенаправленное лечение выше перечисленных состояний снижает риск тромбообразования. Беременность представляет больший риск тромбообразования нежели прием гормональных контрацептивов. Прием Регулона следует немедленно прекратить в следующих случаях: Возникновение впервые сильной головной боли либо усиление обычных мигреней. Острое ухудшение остроты зрения. Подозрение на инфаркт миокарда или тромбоз. Резкое повышение АД. Появление желтухи или гепатита без желтухи, интенсивного генерализованного зуда. Возникновение эпилепсии или учащение эпилептических припадков. За 4 недели до планируемого оперативного вмешательства и в случае длительной иммобилизации (прием препарата Регулон можно возобновить по прошествии 2 недель с момента ремобилизации). Развитие беременности. Применение при нарушениях функции печени: Противопоказан при печеночной недостаточности . Применение при нарушениях функции почек: С осторожностью и только после тщательной оценки пользы и риска применения следует назначать препарат при почечной недостаточности (в т. ч. в анамнезе). Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: Исследований по изучению влияния препарата Регулон на способности, необходимые для управления автомобилем и производственными механизмами, не проводилось.

состав пленочной оболочки: пропиленгликоль, макрогол 6000, гипромеллоза.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Половые гормоны и модуляторы половой системы. Гормональные контрацептивы для системного использования. Прогестагены и эстрогены (фиксированные сочетания). Дезогестрел и эстрогены

Код АТХ G03AA09

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Дезогестрел быстро и практически полностью всасывается, после чего метаболизируется до 3-кето-дезогестрела (этоногестрел), который является биологически активным метаболитом дезогестрела. Средняя максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) 2 нг/мл, достигается через 1.5 ч после приема таблетки. Биодоступность дезогестрела составляет 62-81%.

3-кето-дезогестрел обладает выраженным сродством к белкам плазмы крови, особенно к альбуминам и глобулину, связывающему половые гормоны (ГСПГ). В плазме крови определяется только 2-4 % свободного дезогестрела. Индуцированное этинилэстрадиолом повышение содержания ГСПГ влияет на распределение белков плазмы крови, что приводит к увеличению ГСПГ-связанной фракции и снижает количество альбуминсвязанной фракции. Объем распределения составляет 1,5 л/кг.

Этоногестрел полностью метаболизируется посредством известных путей метаболизма стероидных гормонов. Скорость метаболического клиренса из плазмы крови составляет 2 мл/мин/кг массы тела, не выявлено взаимодействия с одновременно введенным этинилэстрадиолом.

Помимо 3-кето-дезогестрела, который образуется в печени и стенке кишечника, другими метаболитами дезогестрела являются 3-OH-дезогестрел, 3-OH-дезогестрел и 3-OH-5-H-дезогестрел (так называемые метаболиты I фазы). Эти метаболиты не обладают фармакологической активностью и впоследствии метаболизируются до полярных метаболитов, в первую очередь, сульфатов и глюкуронидов, частично путем конъюгации (метаболизм II фазы).

Период полувыведения 3-кето-дезогестрела составляет в среднем 30 часов. Его метаболиты выводятся с мочой и калом, в соотношении 6:4.

На фармакокинетику этоногестрела влияет уровень ГСПГ в сыворотке крови, который возрастает в три раза под влиянием этинилэстрадиола. При ежедневном приеме, стабильная концентрация устанавливается во второй половине цикла. В это время уровень этоногестрела в сыворотке крови повышается в 2-3 раза.

Этинилэстрадиол всасывается быстро и полностью. Средняя максимальная концентрация в сыворотке крови (Cmax) составляет 80 пг/мл и достигается через 1-2 ч (tmax). Так как этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации и пресистемному метаболизму, его абсолютная биодоступность составляет примерно 60%.

Этинилэстрадиол полностью связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами и вызывает повышение концентрации в сыворотке крови ГСПГ. Объем распределения составляет 5 л/кг.

Этинилэстрадиол подвергается пресистемному конъюгированию в слизистой оболочке тонкого кишечника и в печени. Этинилэстрадиол сначала метаболизируется путем ароматического гидроксилирования, но при этом образуется большое количество гидроксилированных и метилированных метаболитов, которые обнаруживаются в виде свободных метаболитов и в виде глюкуронидов и сульфатов. Скорость метаболического клиренса составляет примерно 5 мл/мин/кг.

Период полувыведения этинилэстрадиола составляет примерно 30 часов. Около 40% выводится с мочой и 60% с калом.

Равновесная концентрация достигается через 3-4 дня приема препарата, при этом уровень этинилэстрадиола на 30-40% выше, чем после однократной дозы препарата.

Фармакодинамика

Регулон® является комбинированным контрацептивным препаратом для перорального применения, эффект которого проявляется в ингибировании синтеза гонадотропинов и подавлении овуляции, а также торможении продвижения сперматозоидов через цервикальную слизь и имплантации оплодотворенной яйцеклетки.

Этинилэстрадиол является синтетическим эстрогеном.

Дезогестрел является синтетическим прогестагеном, обладающим выраженным ингибирующим действием на овуляцию, мощным прогестагенным эффектом и антиэстрогенной активностью, не обладает эстрогенным действием и обладает слабым андрогенным/анаболическим эффектом.

Показания к применению

Способ применения и дозы

Прием таблеток начинают с первого дня менструального цикла по 1 таблетке в день в течение 21 дня, по возможности в одно и то же время. После приема последней таблетки делают 7-дневный перерыв, во время которого происходит менструальноподобное кровотечение вследствие отмены препарата. На 8 день после 7-дневного перерыва (через 4 недели после приема первой таблетки, в тот же день недели), возобновляют прием следующей упаковки, содержащей 21 таблетку, даже если кровотечение не прекратилось. Эта схема приема препарата должна сохраняться до тех пор, пока требуется контрацептивная защита. При соблюдении правил приема, контрацептивное действие сохраняется и на время 7-дневного перерыва.

Первый прием препарата

Прием первой таблетки следует начинать с первого дня менструального цикла. В этом случае не требуется использование дополнительных методов контрацепции.

Прием таблеток можно также начинать и с 2 - 5 дня менструации, но в этом случае в первом цикле необходимо использовать дополнительные методы контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток.

Если прошло более 5 дней после начала менструации, следует отложить начало приема до следующей менструации.

После прерывания беременности в первом триместре

После выкидыша или аборта, начинать прием Регулона ® следует с первого дня, и в этом случае нет необходимости использовать дополнительные методы контрацепции.

После родов или прерывания беременности во втором триместре

Некормящим женщинам следует начинать прием таблеток через 21 день после родов или прерывания беременности во втором триместре. В этом случае нет необходимости в применении других методов контрацепции.

Если прием препарата был начат позднее, необходимо использовать дополнительные методы контрацепции в течение первых 7 дней.

Если после родов имел место половой контакт, следует отложить начало приема препарата до первой менструации.

Переход на Регулон® с другого перорального контрацептива (21 или 28 дневного препарата)

Первую таблетку Регулона® рекомендуется принять на следующий день после завершения курса предыдущего препарата. Не требуется выдерживать перерыв или дожидаться начала менструации. Нет необходимости в применении дополнительных методов контрацепции.

Первую таблетку Регулона® следует принять в первый день менструации. Нет необходимости в применении дополнительных методов контрацепции.

В вышеуказанных случаях в качестве дополнительных методов контрацепции рекомендуется применение негормональных методов: использование шеечного контрацептивного колпачка со спермицидным гелем, презерватива, или воздержание от половых контактов. Применение календарного метода в этих случаях не рекомендуется.

Задержка менструального цикла

Если имеется необходимость в отсрочке менструации, тогда прием таблеток надо продолжить с новой упаковки, без 7-дневного перерыва, по обычной схеме. При отсрочке менструации могут появляться прорывные или печатающие кровотечения, но это не снижает противозачаточного действия препарата. Регулярный прием Регулона® можно восстановить после обычного 7-дневного перерыва.

Если женщина забыла принять таблетку своевременно, и после пропуска прошло не более 12 часов, нужно просто принять забытую таблетку, а далее продолжать прием в обычное время.

Если между приемом таблеток прошло более 12 часов- это считается пропуском таблетки, надежность контрацепции в этом цикле не гарантируется и рекомендуется применение дополнительных методов контрацепции.

При пропуске одной таблетки на первой или второй неделе цикла, необходимо принять 2 таблетки в следующий день и затем продолжать регулярный прием, используя дополнительные методы контрацепции до конца цикла.

При пропуске таблетки на третьей неделе цикла надо принять забытую таблетку, продолжать регулярный прием и не делать 7-дневный перерыв. Важно помнить, что в связи с минимальной дозой эстрогена повышается риск овуляции и /или кровянистых выделений при пропуске приема таблетки и поэтому рекомендуется применение дополнительных методов контрацепции.

Меры, рекомендуемые в случае рвоты или диареи

Если после приема препарата появляется рвота или диарея, абсорбция препарата может снизиться. Если симптомы расстройства прекратились в течение 12 часов, то необходимо принять еще одну таблетку дополнительно. После этого следует продолжать прием остальных таблеток обычным образом. Если симптомы продолжаются больше 12 часов, то необходимо использовать дополнительные методы контрацепции во время рвоты или диареи и в последующие 7 дней.

На сервисе СпросиВрача доступна консультация гинеколога онлайн по любой волнующей Вас проблеме. Врачи-эксперты оказывают консультации круглосуточно и бесплатно. Задайте свой вопрос и получите ответ сразу же!

Здравствуйте, Анна!
Вероятность беременности отсутствует совсем, т.к. Вы надежно защищены Регулоном.
Вы можете совершенно спокойно жить половой жизнью с семяизвержением полным во влагалище, т.к. Регулон подавляет овуляцию и ее быть не должно! Жить можно в любой день цикла и дни отмены!
Главное, регулярность приема и отсутствие пропуска) Так что даже не переживайте)))

Араксия, к сожалению, не могу уверена в надежности в первый цикл) собственно поэтому полноценного полового акта и не было. Если тест на овуляцию все же будет положительным, значит ли это что препарат не справился? И вообще тест на овуляцию показывает созревание яйцеклетки или выход ее из фолликула? Нужно ли волноваться в случае овуляции?

Тест на овуляцию реагирует на повышение ЛГ, делать его не нужно, он бывают ложноположительным .
А так если Вы принимали в течении месяца Регулон без пропусков, то не переживайте, овуляции не будет.
Принимаете регулярно без пропуска?

Ничего, что не прошел.
Уже с 1го месяца приема овуляция подавляется и дополнительное предохранение не нужно.

Араксия, у меня еще один вопрос. Через несколько часов в тот день я обнаружила белые выделения. Это может быть либо овуляция либо выделения от возбуждения, так?

Это выделения в результате возбуждения, т к увеличивается работа желез вследствие притока крови. Выделений соответственно становится больше.

Здравствуйте. Беременность исключена, даже если будет семяизвержение во влагалище, потому что Вы принимаете Регулон. Вы можете спокойно жить половой жизнью, с эякуляцией во влагалище - самое главное пить препарат без пропусков.
При начале приема препарата с первого дня менструации дополнительной контрацепции не требуется, потому что на фоне гормонов овуляции не будет, эндометрий расти не будет, даже в период предполагаемой овуляции 24/7 возможно спокойно жить половой жизнью с эякуляцией.

Адэль, надежность защиты препаратом в первый цикл приема, насколько я понимаю, может быть никакой. Или я ошибаюсь? Тесты на овуляцию пока ничего не показывают. Скажите, о чем говорят продолжающиеся небольшие выделения крови с эндометрием темного цвета на уже 11 день приема препарата? Адаптация? И что делать с сухостью влагалища? Говорит ли это о том, что препарат не справляется со своей фунцией?

Ошибаетесь. Если начинаете в первый день менструации - никакой дополнительной контрацепции не требуется. Контрацептивный эффект хороший. Тесты овуляцию ничего не покажут - гормоны блокируют овуляцию и проводить тесты немного не целесообразно.
Выделения мажущие могут сохраняться в течение первых трех циклов приема - так происходит адаптация к препарату. После первых трех месяцев, возможно раньше, выделения пройдут.
Сухость влагалища до приема была? Возможно есть нарушение флоры и недостаточно лактобактерий - поэтому и сухость во влагалище.
Понаблюдайте, пока можно использовать смазки, если не пройдет - стоит сдать мазок Фемофлор 16, чтобы посмотреть соотношение флоры во влагалище.

Вспомогательные вещества: ?-токоферол, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, стеариновая кислота, повидон, крахмал картофельный, лактозы моногидрат.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Монофазный пероральный контрацептив. Основное контрацептивное действие заключается в ингибировании синтеза гонадотропинов и подавлении овуляции. Кроме того, за счет повышения вязкости цервикальной слизи замедляется движение сперматозоидов через цервикальный канал, а изменение состояния эндометрия препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки.

Дезогестрел обладает выраженным гестагенным и антиэстрогенным действием, подобным эндогенному прогестерону, слабой андрогенной и анаболической активностью.

Регулон оказывает благоприятное воздействие на липидный обмен: повышает концентрацию ЛПВП в плазме крови, не влияя при этом на содержание ЛПНП.

При приеме препарата значительно сокращаются потери менструальной крови (при исходной меноррагии), нормализуется менструальный цикл, отмечается благоприятное воздействие на кожные покровы, особенно при наличии вульгарных угрей.

Фармакокинетика

Дезогестрел быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ и сразу метаболизируется в 3-кето-дезогестрел, который является биологически активным метаболитом дезогестрела.

3-кето-дезогестрел связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Vd составляет 1.5 л/кг. Css устанавливается ко второй половине менструального цикла. Уровень 3-кето-дезогестрела увеличивается в 2-3 раза.

Кроме 3-кето-дезогестрела (который образуется в печени и в стенке кишечника) образуются другие метаболиты: 3?-ОН-дезогестрел, 3?-ОН-дезогестрел, 3?-ОН-5?-Н-дезогестрел (метаболиты первой фазы). Эти метаболиты не обладают фармакологической активностью и частично, путем конъюгации (вторая фаза метаболизма), превращаются в полярные метаболиты - сульфаты и глюкуронаты. Клиренс из плазмы крови - около 2 мл/мин/кг массы тела.

T1/2 3-кето-дезогестрела составляет 30 ч. Метаболиты выводятся с мочой и с калом (в соотношении 4:6).

Этинилэстрадиол быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1-2 ч после приема препарата и составляет 80 пг/мл. Биодоступность препарата из-за пресистемной конъюгации и эффекта "первого прохождения" через печень составляет около 60%.

Этинилэстрадиол полностью связывается с белками плазмы крови, в основном, с альбуминами. Vd составляет 5 л/кг. Css устанавливается к 3-4 дню приема, при этом уровень этинилэстрадиола в сыворотке на 30-40% выше, чем после однократного приема препарата.

Пресистемная конъюгация этинилэстрадиола значительна. Минуя стенку кишечника (первая фаза метаболизма) он подвергается конъюгации в печени (вторая фаза метаболизма). Этинилэстрадиол и его конъюгаты первой фазы метаболизма (сульфаты и глюкурониды) выделяются в желчь и вступают в энтерогепатическую циркуляцию. Клиренс из плазмы крови около 5 мл/мин/кг массы тела.

T1/2 этинилэстрадиола составляет в среднем около 24 ч. Около 40% выводится с мочой и около 60% - с калом.

Показания

Противопоказания

— наличие тяжелых и/или множественных факторов риска венозного или артериального тромбоза (в т.ч. артериальная гипертензия тяжелая или средней степени тяжести с АД ? 160/100 мм рт.ст.);

— наличие или указание в анамнезе на предвестники тромбоза (в т.ч. транзиторная ишемическая атака, стенокардия);

— венозный или артериальный тромбоз/тромбоэмболия (в т.ч. инфаркт миокарда, инсульт, тромбоз глубоких вен голени, эмболия легочной артерии) в настоящее время или в анамнезе;

— тяжелые заболевания печени, холестатическая желтуха (в т.ч. при беременности), гепатит, в т.ч. в анамнезе (до нормализации функциональных и лабораторных показателей и в течение 3 мес после нормализации их);

Способ применения и дозы

Прием таблеток начинают с 1-го дня менструального цикла. Назначают по 1 таблетки/ в течение 21 дня, по возможности в одно и то же время суток. После приема последней таблетки из упаковки делают 7-дневный перерыв, во время которого происходит менструальноподобное кровотечение вследствие отмены препарата. На следующий день после 7-дневного перерыва (через 4 недели после приема первой таблетки, в тот же день недели) возобновляют прием препарата из следующей упаковки, также содержащей 21 таблетки, даже если кровотечение не прекратилось. Такой схемы приема таблеток придерживаются до тех пор, пока имеется необходимость в контрацепции. При соблюдении правил приема, контрацептивный эффект сохраняется и на время 7-дневного перерыва.

Прием первой таблетки следует начинать с первого дня менструального цикла. В этом случае не требуется использовать дополнительные методы контрацепции. Прием таблеток можно начинать и со 2-5 дня менструации, но в этом случае в первом цикле использования препарата надо применять дополнительные методы контрацепции в первые 7 суток приема таблеток.

Если прошло более 5 дней после начала менструации, следует отложить начало приема препарата до следующей менструации.

Не кормящие грудью женщины могут начинать прием таблеток не ранее 21 дня после родов, предварительно проконсультировавшись с врачом. В этом случае нет необходимости в применении других методов контрацепции. Если после родов уже имелся сексуальный контакт, тогда прием таблеток следует отложить до первой менструации. Если принимается решение о приеме препарата позже, чем через 21 день после родов, тогда в первые 7 суток необходимо использовать дополнительные методы контрацепции.

После аборта, при отсутствии противопоказаний, начинать прием таблеток следует с первого дня после операции, и в этом случае нет необходимости в применении дополнительных методов контрацепции.

Переход к Регулону после использования пероральных гормональных препаратов, содержащих только прогестаген ("мини-пили")

Первую таблетку Регулон следует принять в 1-й день цикла. Нет необходимости в применении дополнительных методов контрацепции.

Если при приеме "мини-пили" не возникает менструация, то после исключения беременности можно начинать прием Регулона в любой день цикла, но в этом случае в первые 7 суток необходимо применять дополнительные методы контрацепции (использование шеечного колпачка со спермицидным гелем, презерватива

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия; редко - артериальные и венозные тромбоэмболии (в.т.ч. инфаркт миокарда, инсульт, тромбоз глубоких вен нижних конечностей, тромбоэмболия легочной артерии); очень редко - артериальная или венозная тромбоэмболия печеночных, мезентериальных, почечных, ретинальных артерий и вен.

Прочие: гемолитико-уремический синдром, порфирия; редко - обострение реактивной системной красной волчанки; очень редко - хорея Сиденхема (проходящая после отмены препарата).

Другие побочные явления, которые встречаются чаще, но менее тяжелые. Целесообразность продолжения применения препарата решается индивидуально после консультации с врачом, исходя из соотношения польза/риск.

Со стороны половой системы: ациклические кровотечения/кровянистые выделения из влагалища, аменорея после отмены препарата, изменение состояния влагалищной слизи, развитие воспалительных процессов влагалища, кандидоз, напряжение, боль, увеличение молочных желез, галакторея.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, болезнь Крона, язвенный колит, возникновение или обострение желтухи и/или зуда, связанного с холестазом, холелитиаз.

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Лекарственные средства, индуцирующие печеночные ферменты, такие как гидантоин, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин, окскарбазепин, топирамат, фелбамат, гризеофульвин, препараты зверобоя обыкновенного снижают эффективность пероральных контрацептивов и повышают риск возникновения прорывных кровотечений. Максимальный уровень индукции обычно достигается не ранее 2-3 недель, но может продолжаться до 4 недель после отмены препарата.

Ампициллин и тетрациклин снижают эффективность Регулона (механизм взаимодействия не установлен). При необходимости совместного приема, рекомендуется использовать дополнительный барьерный метод контрацепции на протяжении всего курса лечения и в течение 7 дней (для рифампицина - в течение 28 дней) после отмены препарата.

Пероральные противозачаточные средства могут снижать толерантность к углеводам, повышать потребность в инсулине или пероральных противодиабетических средствах.

Особые условия

Препарат является надежным контрацептивом: индекс Перля (показатель числа беременностей, наступивших во время применения метода контрацепции у 100 женщин в течение 1 года) при правильном применении составляет около 0.05.

В каждом случае перед назначением гормональных контрацептивов индивидуально оцениваются преимущества или возможные отрицательные эффекты их приема. Этот вопрос необходимо обсудить с пациенткой, которая после получения нужной информации примет окончательное решение о предпочтении гормонального или какого-либо другого метода контрацепции.

Состояние здоровья женщины необходимо тщательно контролировать. Если во время приема препарата появляется или ухудшается любое из ниже перечисленных состояний/заболеваний, необходимо прекратить прием препарата и перейти к другому, негормональному методу контрацепции:

— тяжелая депрессия (если депрессия связана с нарушением обмена триптофана, то с целью коррекции можно применять витамин В6);

— серповидно-клеточная анемия, т.к. в отдельных случаях (например, инфекции, гипоксия) эстрогенсодержащие препараты при этой патологии могут провоцировать явления тромбоэмболии;

Эпидемиологические исследования доказали, что имеется связь между приемом пероральных гормональных противозачаточных средств и повышением риска развития артериальных и венозных тромбоэмболических заболеваний (в т.ч. инфаркт миокарда, инсульт, тромбоз глубоких вен нижних конечностей, тромбоэмболия легочной артерии). Доказан повышенный риск венозных тромбоэмболических заболеваний, но он значительно меньше, чем при беременности (60 случаев на 100 тысяч беременностей).

Некоторые исследователи предполагают, что вероятность появления венозных тромбоэмболических заболеваний больше при применении препаратов, содержащих дезогестрел и гестоден (препараты третьего поколения), чем при применении препаратов, содержащих левоноргестрел (препараты второго поколения).

Частота спонтанного появления новых случаев венозных тромбоэмболических заболевании у здоровых небеременных женщин, не принимающих пероральные противозачаточные средства, составляет около 5 случаев на 100 тысяч женщин в год.

Сегодня имеется большой выбор противозачаточных средств. Одно из них — препарат Регулон. Таблетки содержат в себе синтетические гормоны, которые блокируют функции в овуляционный период. К тому же средство способствуют изменению свойств цервикальной жидкости, которая в свою очередь, замедляет процесс проникновения сперматозоидов.

Влияние ОК (оральных контрацептивов) на организм женщины

Этот контрацептив является средством предохранения и также оказывает терапевтический эффект, благотворно влияя на организм при гормонозависимых заболеваниях.

Гормональный фон. Прием препарата оказывает воздействие на гормональный фон женщины. Привыкание к средству длиться около трех месяцев. В это время происходят изменения в организме и возникают кровотечения в межменструальный период. Такое проявление не считается поводом для отказа от препарата. Через определенный отрезок времени все стабилизируется и изменения исчезнут самостоятельно.
Лечебный эффект. Регулон в таблетках назначается также для лечения некоторых гинекологических заболеваний. Прием лекарства поможет при миоме, эндометриозе, кистах яичников и молочных желез.

Благодаря своим фармакологическим действиям, гормональное средство помогает снять предменструальный синдром и уменьшить боли.Кроме всего прочего, таблетки помогают снизить вес. При приеме препарата из организма выводиться большое количество воды, что помогает похудеть в короткие сроки.

Регулон состав и форма выпуска

Средство выпускается в форме таблеток покрытых белой оболочкой. В продажу поступает препарат в картонной упаковке, содержащей по три блистера по 21 таблетке.Таблетки Регулона содержат дополнительные компоненты – токоферол, магния стеарат, повидон, крахмал и моногидрат лактозы. Активными компонентами средства являются этинилэстрадиол и дезогестрел.

Механизм воздействия

Инструкция по применению Регулона указывает на то, что этот перроральный препарат в процессе ингибирует синтез гонадотропинов и подавляет овуляцию. Также, в период приема таблеток происходит замедление развития эндометрия, что препятствует оплодотворению.

Ежедневное использование Регулона положительно влияет на липидный обмен, а именно повышается в крови, не меняя при этом состав.

Благодаря приему препарата в организме сокращается потеря крови в период менструации, уменьшаются болевые ощущения. Кроме этого, таблетки благоприятно воздействуют на кожу, и очищает ее от угревой сыпи и акне.

Эффективность

Средство Регулон имеет широкую популярность за счет своего воздействия. Главное его преимущество заключается в том, что он оказывает не только прямой эффект контрацептива, но и обладает другими медицинскими свойствами.

Достоинства

Регулон имеет преимущества по сравнению с другими средствами.

Главные положительные качества:

после отмены таблеток, есть возможность сразу забеременеть;
в период приема, сокращается время менструации и потери крови;
боли в период менструального цикла исчезают;
прием Регулона снижает риск возникновения анемии и внематочной беременности.

Недостатки

Главный недостаток Регулона — он не предохраняет от заражения ВИЧ-инфекцией и если он не подходит женщина может быстро толстеть. Поэтому перед назначением этих таблеток, нужно пройти обследование у гинеколога — эндокринолога.

Показания к применению

Таблетки назначают как средство контрацепции, предназначенное для приема внутрь. При правильном использовании средство оказывает 100% эффект. Принимать его нужно исключительно по рецепту врача и так, как указано в инструкции.

Схема приема

Для того, чтобы препарат оказывал положительное воздействие, необходимо соблюдать условия хранения и правила приема.

Начало. Для гарантированного эффекта необходимо принимать таблетки сначала менструальных выделений. В первую неделю необходимо предохраняться дополнительными средствами контрацепции. В среднем срок использования препарата составляет 21 день в месяце. Перерыв между приемами длится неделю. В этот момент у женщины должна начаться менструация, такое проявление сигнализирует о том, что действие таблеток прекращено. И его необходимо начинать принимать сначала.

Пропуск таблетки. Если женщина пропустила один день и во время не приняла средство контрацепции, необходимо в срочном порядке выпить двойную дозу. На следующий день использование Регулона должно проходить в обычном режиме.

Отмена. Для того чтобы препарат правильно работал, необходимо не только правильно принимать его, но и своевременно отменить его. Перед тем, как заканчивать курс, необходимо посетить врача гинеколога для консультации.

Те женщины, которые отказываются от средства в середине цикла, могут столкнуться с такой проблемой как отсутствие месячных. Для того чтобы не возникало проблем, нужно постепенно отказываться от препарата. Существуют специальные графики и схемы, которым нужно придерживаться и для каждой пациентки они разные.

Побочные эффекты

Нередко случается так, что у женщины, принимающей гормональные противозачаточные таблетки, проявляются побочные эффекты. При любых симптомах нарушений необходимо прекратить использование средства и обратиться к врачу.

К редким побочным действиям относятся:

порфирия — нарушение синтеза белков в крови;
потеря слуха;
инсульт;
тромбоз.

Очень часто встречаются более легкие проявления, например:

кровяные выделения;
боль в груди и увеличение молочных желез;
тошнота и рвота;
диарея;
симптомы гепатита.

Перед тем, как приобретать и использовать средство Регулон, побочные действия нужно подробно изучить и проконсультироваться с лечащим врачом.

Противопоказания

Всегда, перед тем как использовать лекарства, необходимо выявить все противопоказания.

К противопоказаниям по приему Регулона относятся:

риск развития тромбоза;
неврологическая симптоматика мигрени;
повышенный уровень сахара в крови;
заболевания печени и почек;
желчнокаменная болезнь;
новообразования на половых органов;
беременность и лактация (кормление грудью).

Особые указания

Режим дозирования в основном для всех одинаковый, но бывают случаи, когда врач назначает прием индивидуально для каждой пациентки. Все это делается для того, чтобы эффект от приема препарата был максимальным, а ещё лучше — комплексным.

Прием после родов и аборта

В случае если женщина после родов не кормит грудью, то ей разрешается принимать таблетки Регулона через 21 день. Стоит помнить, что после первого применения у новоиспеченной мамы может наблюдаться задержка месячных. В таком случае нет необходимости применять дополнительные методы контрацепции.

После аборта таблетки разрешено принимать с первого дня после процедуры. К тому же, использовать барьерную контрацепцию нет необходимости. После того, как было сделано выскабливание у женщины месячные будут иметь коричневый цвет, это означает, что средство начало действовать.

Период беременности

Во время вынашивания ребенка использовать Регулон категорически запрещено, так как гормоны, содержащиеся в Регулоне, впитываются плацентой и влияют на развитие плода.

Если зачатие произошло при приеме гормональных средств контрацепции, вместо обычных выделений выходит кровянистый сгусток — это последствие неправильного использования средства. В таком случае лучше сделать прерывание беременности, так как имеется большой риск того, что случиться выкидыш.

Период климакса

В период климакса и в пожилом возрасте принимать средство не рекомендуется, так как могут произойти нарушения нервной системы.

Лекарственное взаимодействие

Существует ряд лекарств, которые снижают эффективность контрацептивов. К ним относятся средства с печеночными ферментами, такие как гидантоин, фелбамт и окскарбазепин.

Кроме этого, при одновременном использовании этих средств, есть риск повышения кровотечения в период менструации.

Также противопоказан одновременный прием Регулона со спазмолитиками и антибиотиками, так как у них, отсутствует совместимость компонентов.

Алкоголь и курение

Данных о том, что алкоголь или курение снижают эффективность медикамента, нет. Но, все же стоит отказаться от вредных привычек на три месяца, пока организм адаптируется к препарату.

Возможные причины для отмены

Принимать противозачаточные таблетки необходимо с особой осторожностью и только по рекомендациям специалистов.

На сегодняшний день имеется несколько причин, по которым стоит отказаться от средства и воспользоваться другими методами. К распространенным причинам для отказа относятся:

Боль. При значительных головных болях стоит прекратить прием средства и сообщить об этом врачу.
Кровяные выделения. Если женщина наблюдает выделения с кровью в течение недели, то это говорит о том, что средство не подходит.
Беременность. Если в период приема медикамента наступила беременность, следует отказаться от приема препарата.

Аналоги

Если препарат по каким-либо причинам не подходит, гинеколог предложит воспользоваться аналогами. Аналоги — это взаимозаменяемые препараты. Чаще всего вместо Регулона рекомендуется использовать Новинет. Он по своим фармакологическим свойствам практически идентичен. Главное их отличие, заключается в том, что Новинет имеет меньше побочных действий, чем Регулон.

Кроме этого, имеются другие аналогичные препараты: Мерсилон, Марвелон, Мунали.

Выводы

Важно понимать, что любые таблетки, а тем более гормональные средства контрацепции нельзя назначать себе самостоятельно. Подбором противозачаточных средств занимается исключительно гинеколог.

Читайте также: